近日，继马来酸桂哌齐特的晶型及其制备方法专利被宣告无效后，国家知识产权局专利复审委员会再次作出第31336号无效宣告请求审查决定，宣告北京四环制药有限公司持有的专利号为ZL200610103455.1、发明名称为“马来酸桂哌齐特改进的制备方法”的发明专利全部无效。据悉，该涉案专利曾于2016年被授予第十八届中国专利优秀奖奖项。

涉案专利保护马来酸桂哌齐特改进的制备方法，所得产品为马来酸桂哌齐特的稳定晶型。该专利说明书声称，所述制备方法制备的产品熔点高（170~175℃），晶型稳定，适合工业化规模生产。证据1的申请人同为北京四环制药有限公司，其公开了一种相似的马来酸桂哌齐特合成及重结晶方法。该方法使用无水乙醇重结晶，得到的产品熔点为171-173℃。涉案专利权利要求1与证据1相比，区别仅在于：在制备获得马来酸桂哌齐特之后，涉案专利权利要求1进行了纯化及稳定晶型的制备步骤，且稳定晶型制备步骤中使用的溶剂为氯仿和丙酮中的一种或其任意组合，而证据1中使用无水乙醇重结晶获得产品。

案件审理过程中，双方就创造性的争议焦点主要包括：本领域技术人员是否有动机将证据3中公开的溶剂丙酮和公知常识性证据中公开的溶剂氯仿用于制备马来酸桂哌齐特的稳定晶型；以及权利要求1是否取得了预料不到的技术效果。专利权人还主张：证据1关于重结晶的记载不完整，没有公开用于获得170℃结晶所必须的干燥步骤，其实际获得的是熔点130℃左右的结晶产品。并且，涉案专利实施例中，在丙酮中由低熔点晶型获得高熔点晶型是通过“打浆”的转晶过程实现，并非重结晶过程；而氯仿则是通过重结晶获得稳定晶型。

专利复审委员会认为，对一份现有技术的解读，并不取决于该技术的作者在后作出的进一步解释，而始终应当站在本领域技术人员的视角，对其中给出的技术信息客观地进行考察。在证据1已经明确教导了其获得其产品的过程和物理化学性质（包括熔点等），本专利在背景技术中也没有否定上述信息的准确性，且无充分的相反证据的情况下，本领域技术人员没有理由对上述内容予以否定。此外，专利权人所称的桂哌齐特在丙酮中“打浆”的过程在本专利文件中并未记载。因此，在证据1公开的产品与本专利的产品如此接近，且证据3已经明确教导能够使用丙酮对马来酸桂哌齐特进行重结晶的情况下，创造性判断应当重点考察本专利是否取得预料不到的技术效果。由于本领域技术人员获得权利要求1的技术方案无需付出创造性劳动，权利要求1-7均不具备创造性。

知元认为，本案对于无效宣告程序中药物晶型制备方法的创造性审查标准及专利布局策略具有参考意义。知元医药团队合伙人刘元霞和张炳楠参加本次无效宣告审理。

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