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他氟前列素滴眼液制备方法专利被宣告全部无效
发布时间:2017-04-20 14:58:10   点击量:0
     
        2017
122日,国家知识产权局专利复审委员会作出第31135号无效宣告请求审查决定,宣告参天制药株式会社和旭硝子株式会社持有的专利号为ZL01815617.7、发明名称为滴眼液的发明专利全部无效。
 
    涉案专利保护一种抑制滴眼液中他氟前列素(以下简称他氟)含有率降低的方法。在口审当庭,专利权人将权利要求修改为1项,即,权利要求1:保护一种抑制滴眼液中他氟含有率降低的方法,在含有他氟作为活性成分的滴眼液中,通过加入非离子表面活性剂-聚山梨酯80-抑制了他氟在树脂类容器上的吸附,且通过配合抗氧化剂-乙二胺四乙酸或乙二胺四乙酸盐-抑制了他氟的分解,从而抑制了该滴眼液中他氟含有率的降低,树脂类容器是聚丙烯。

    证据1的申请人同为旭硝子株式会社和参天制药株式会社,公开了包含他氟的某通式结构的二氟前列腺素衍生物,在实施例22中记载了他氟的滴眼液制剂,其中含有2000mg吐温80;并在技术方案部分记载,制备含所述二氟前列腺素衍生物的滴眼液时,可根据需要使用氯化钠和浓甘油等等渗剂、聚氧乙烯山梨糖醇酐单油酸酯(以下称吐温80)、硬脂酸-40-聚烃氧基酯和聚氧乙烯氢化蓖麻油等表面活性剂、柠檬酸钠和乙二胺四乙酸钠等稳定剂,等等常用辅料。

 

    案件审理过程中,双方对创造性的争议焦点主要为:证据1实施例22的制剂中含有吐温-80,还教导了可加入稳定剂乙二胺四乙酸钠,但未披露吐温-80的作用原理和乙二胺四乙酸钠能抑制他氟的分解,那么吐温-80抑制他氟在树脂类容器上吸附的效果,以及乙二胺四乙酸钠抑制他氟分解的效果,是否给保护的方法带来创造性。

 

    专利权人主张:本专利的实质改进在于发现了聚山梨酯80和乙二胺四乙酸在特定前列腺素滴眼液制造中的新用途,进而得到了抑制他氟含有率降低的方法,其中用途特征体现出对现有技术的创造性贡献,在新颖性、创造性判断中应予考虑。

 

    专利复审委员会认为,在进行新颖性、创造性判断时,方法权利要求中的用途特征均应予以考虑,但每个特征的实际限定作用应最终体现在权利要求保护的整体技术方案上,并且应当区分该用途特征属于基于发现产品新的性能而做出的特定用途发明的技术特征,还是仅为已知产品或组分某种固有性质或使用效果的描述。如果方法权利要求中的用途特征仅是机理的分析阐释或者技术效果的描述,则无法使发明具备突出的实质性特点。证据1中同样是将聚山梨酯80和乙二胺四乙酸钠等用于他氟滴眼液的制备,以改善产品稳定性,就二者性能而言,与权利要求1并无差别,权利要求1的用途特征不属于利用产品的新性能而作出的用途发明,是对各组分如何实现预期效果的机理阐释。权利要求1不具有创造性。

 

    知元认为,本案对于方法权利要求中用途特征或效果特征对技术方案的限定作用的考量,以及发现物质新性能的发明创造的专利布局策略具有参考意义。知元医药团队合伙人焦健、牛艳玲和刘元霞参加本次无效宣告审理。

 


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