2016年8月31日，国家知识产权局专利复审委员会作出第29935号无效宣告请求审查决定，宣告北京四环制药有限公司和通化济达医药有限公司共有的专利号为ZL200810093966.9、发明名称为“马来酸桂哌齐特晶型及其制备方法”的发明专利专利权全部无效。知元医药团队合伙人刘元霞、牛艳玲、焦健和张炳楠代理请求人参加本案审理。因截至发稿之日，请求人仍未收到行政起诉状副本，且已逾诉讼时效期限约一个月，故推定该无效决定已经生效。
马来酸桂哌齐特（CAS No. 26328-04-1）为钙离子通道阻滞剂，由法国狄朗公司（Laboratoires Delalande，后并入Sanofi）原研，于1974年在法国上市。20世纪90年代，该药物在法国、西班牙、意大利等欧洲国家撤市，原因是临床使用中缺乏足够的有效性证明，并有导致粒细胞减少的风险。马来酸桂哌齐特于2002年进入中国市场，截至2015年一直为四环制药独家产品，目前为国内临床治疗心脑血管疾病的一线药物。
涉案专利保护马来酸桂哌齐特的稳定晶型B及其制备方法。权利要求1和2保护马来酸桂哌齐特的晶型，其采用X-射线粉末衍射的参数对晶型进行限定，保护范围涵盖B晶型。请求人主张，证据2和证据3分别公开了马来酸桂哌齐特的高熔点稳定晶型，且其熔点与涉案专利完全相同或在误差范围之内。由于证据2和3均未提供相应的晶型参数，因而无法依据该参数将B晶型与上述证据中的产品进行对比，导致权利要求1和2不具备新颖性。退一步讲，即使B晶型具备新颖性，由于本专利说明书中记载的稳定性考察数据和质量均一性考察数据，与证据2或者证据3没有任何关联，为此无法证明权利要求1或2相对于证据2和3取得预料不到的技术效果。
专利复审委员会认为，尽管本专利说明书提供了权利要求保护的B晶型在化学稳定性和质量均一性方面的实验结果，但其比较对象是“上市马来酸桂哌齐特”。而关于“上市马来酸桂哌齐特”，除“北京四环制药有限公司提供，国药准字H20020124”之外，本专利并未给出其制备方法或任何具体物化性能参数。因此，不能认定所述上市马来酸桂哌齐特能够代表本案证据3（申请人亦为四环制药）记载的结晶产品，亦不能根据本专利提供的B晶型效果数据即认定其相对于证据3的已知晶体取得了更佳的技术效果。在本专利保护的晶型与证据3公开的已知晶体在熔点、制备方法等方面如此接近，且本专利说明书也没有提供足以证明所述B晶型在稳定性或者其他方面较之证据3的已知晶体具有超出本领域技术人员预期的更佳效果的情况下，权利要求保护的晶型产品相对于证据3显而易见，不具备专利法第二十二条第三款规定的创造性。
知元认为，本案对于无效宣告程序中药物晶型专利的新颖性和创造性审查标准具有一定参考意义。
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